Октреотид

Октреотид – синтетический аналог соматостатина. Является производным естественного гормона соматостатина и обладает сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией.

Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Октреотида – раствор для внутривенного или подкожного введения, в 1 мл которого содержится:

• 50 или 100 мкг октреотида;
• Натрия хлорид и инъекционная вода в качестве вспомогательных компонентов.

Реализуется раствор по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в упаковке.

Клинико-фармакологическая группа: аналог соматостатина. Препарат для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии

Для чего назначают Октреотид?

Акромегалия: для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровня ГР и ИФР-1 в плазме в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения или лучевой терапии. Октреотид показан также для лечения больных акромегалией, отказавшихся от операции или имеющих противопоказания к ней, а также для краткосрочного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до тех пор, пока полностью не разовьется ее эффект.

Секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы – для контроля симптомов:

1. Карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома;
2. ВИПомы;
3. Глюкагономы;
4. Инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);
5. Гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона – обычно в комбинации с ингибиторами протоновой помпы и блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов;
6. Соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

Препарат не является противоопухолевым препаратом и его применение не может привести к излечению данной категории больных.

Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени. Октреотид применяют в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство является синтетическим аналогом соматостатина, имеющее похожие фармакологические эффекты, но более длительное действие.

Лечение Октреотидом выполняется, когда требуется подавление секреции гормона роста, повышенной патологически или вызванной аргинином, инсулиновой гипогликемией или физической нагрузкой. В результате сокращается секреция инсулина, гастрина, глюкагона и серотонина, которая также может быть повышена патологически или вызвана приёмами пищи. Отмечено подавление секреции инсулина и глюкагона, которую стимулирует аргинин, снижение секреции тиреотропина, вызванной тиреолиберином.

Использование препарата перед или во время операций на поджелудочной железе позволяет снизить частоту характерных послеоперационных осложнений, к примеру: панкреатических свищей, сепсиса, абсцессов, острого послеоперационного панкреатита. Терапия кровотечений из варикозно-расширенных вен в ЖКТ у пациентов, страдающих циррозом печени в сочетании со специфическим лечением – склерозирующим и гемостатическим, способствует эффективно остановить кровотечения и провести профилактику повторных кровотечений.

Внутри организма происходит быстрое и полноценное всасывание активного вещества. При этом максимальная концентрация Октреотида в составе плазмы крови достигается через 30 минут. Компонент на 65% связывается с белками плазмы, но его связь с форменными элементами крови весьма незначительна. Выведение препарата происходит в несколько фаз через кишечник и при помощи почек.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Октреотид предназначен для подкожного (п/к) и внутривенного (в/в) введения.

Назначаемые режимы дозирования в зависимости от показаний и цели применения:

• Остановка язвенного кровотечения: по 25-50 мкг/час в виде в/в инфузии, курс – 5 дней;
• Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка: по 25-50 мкг/час в виде продолжительной в/в инфузии, курс лечения – 5 дней;
• Лечение острого панкреатита: по 100 мкг п/к 3 раза в сутки в течение 5 дней. В отдельных случаях врач может посоветовать в/в введение препарата в суточной дозе до 1200 мкг;
• Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе: по 100-200 мкг п/к. Первую дозу вводят за 1-2 часа до лапаротомии, после операции – 3 раза в сутки в течение 5-7 дней;
• Опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы: начальная доза – по 50 мкг 1-2 раза в сутки, при необходимости ее постепенно увеличивают до 100-200 мкг 3 раза в сутки п/к. В случае неэффективности (оценивается исходя из данных о достигнутом клиническом эффекте, концентрации гормонов, которые продуцируют опухоль, и переносимости препарата) дозу увеличивают до 300 мкг п/к 1-2 раза в сутки. В исключительных случаях возможно еще большее увеличение дозы – до 300-600 мкг 3 раза в сутки. Поддерживающие дозы для каждого пациента врач подбирает индивидуально. Если при карциноидных опухолях в течение 1 недели терапия в максимальной переносимой дозе оказалась неэффективной, препарат отменяют.
• Акромегалия: начальная доза – 50-100 мкг п/к каждые 8 или 12 часов. В случае неэффективности (целевая концентрация гормона роста составляет менее 2,5 нг/мл, а показатель ИФР-1 находится в пределах нормальных значений) разовую дозу повышают до 300 мкг. Максимально допустимая суточная доза составляет 1500 мкг. У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, каждые 6 месяцев необходимо определять уровень гормона роста. Если после 3 месяцев лечения не происходит достаточное снижение этого показателя и улучшение клинического течения заболевания, препарат следует отменить;

Больным с нарушениями функции печени требуется коррекция поддерживающей дозы.

Правила подкожного введения Октреотида:

1. Внимательно осмотреть ампулу на предмет наличия в растворе посторонних примесей и изменения цвета;
2. Нагреть ампулу до комнатной температуры;
3. Открывать ампулу непосредственно перед введением;
4. Неиспользованное количество раствора выбрасывать;
5. Не делать инъекции в одно и то же место через короткие промежутки времени.

Правила внутривенного капельного введения:

1. Внимательно осмотреть ампулу на предмет наличия посторонних примесей и изменения цвета;
2. Нагреть раствор до комнатной температуры;
3. Для разведения использовать 0,9% натрия хлорид (например, 1 ампула 600 мкг разбавляется 60 мл физраствора);
4. Готовить инъекционный раствор непосредственно перед введением;
5. При необходимости хранить не более 24 часов после разведения в холодильнике (при температуре от 2 до 8 ºС).

Противопоказания

Абсолютные:

• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к препарату.

Относительные:

• Сахарный диабет;
• Холелитиаз (желчнокаменная болезнь);
• Беременность;
• Кормление грудью.

Побочные действия

Согласно отзывам, Октреотид может спровоцировать следующие нежелательные реакции:

1. Аллергические реакции – кожный зуд, высыпания, крапивница и проч.
2. Со стороны обмена веществ – гипогликемия, нарушение толерантности глюкозы.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы – брадикардия, аритмия.
4. Местные побочные эффекты – зуд, жжение, боли, покраснения и припухлости в месте инъекции. Эти явления в основном проходят быстро (в течение 15 минут) и самостоятельно.
5. Со стороны пищеварительной системы – тошнота, анорексия, диарея, метеоризм, выделение жира с калом. Длительное применение Октреотида может привести к образованию в желчном пузыре конкрементов.

Передозировка

Сообщалось об отдельных случаях передозировки октреотида у детей и взрослых в клинической практике. При случайном применении октреотида у взрослых в дозе 2400–6000 мкг/сут, вводимого в/в капельно (скорость инфузии 100–250 мкг/ч) или п/к (1500 мкг 3 раза в сутки), наблюдалось: развитие аритмий, снижение АД, внезапная остановка сердца, гипоксия головного мозга, панкреатит, жировое перерождение печени, диарея, слабость, заторможенность, снижение массы тела, гепатомегалия и лактатный ацидоз.

При случайном применении октреотида у детей в дозе 50–3000 мкг/сут, вводимого в/в капельно (скорость инфузии 2,1–500 мкг/ч) или п/к (50–100 мкг), отмечалась только гипергликемия умеренной степени.

При п/к введении октреотида в дозе 3000–30000 мкг/сут (разделенной на несколько введений) у пациентов с опухолями никаких новых нежелательных явлений (за исключением указанных в разделе «Побочные действия») выявлено не было.

Особые указания

При опухолях гипофиза необходимо тщательное наблюдение за больными из-за возможного увеличения размеров опухолей с развитием сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения др. методов лечения.

При лечении гастроэнтеро-панкреатических эндокринных опухолей в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов.

У больных с инсулиномами на фоне лечения может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии.

Выраженность побочных эффектов со стороны ЖКТ уменьшается при введении препарата в промежутках между приемами пищи или перед сном.

При длительном лечении (акромегалия) перед началом и в процессе лечения (каждые 6-12 мес) – УЗИ желчного пузыря. Камни в желчном пузыре, если все-таки они обнаруживаются, как правило, бессимптомные. При наличии клинической симптоматики показано консервативное или оперативное лечение.

Избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.

Перед введением подогреть раствор до комнатной температуры.

Применение во время беременности и в период лактации только по абсолютным показаниям.

Колебания глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени – повышение риска развития гипергликемии.

Сандостатин ЛАР следует вводить глубоко в ягодичную мышцу; нельзя вводить в/в. При попадании в кровеносный сосуд необходимо поменять иглу и место инъекции.

Лекарственное взаимодействие

В случае одновременного применения глюкагона, пероральных гипогликемических средств, инсулина, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков или бета-адреноблокаторов необходима коррекция режима их дозирования.

Следует иметь в виду, что октреотид:

1. Снижает всасывание циклоспорина;
2. Увеличивает биодоступность бромокриптина;
3. Замедляет абсорбцию циметидина;
4. Уменьшает метаболизм веществ, метаболизирующихся с участием ферментов системы цитохрома Р450, например, терфенадин, хинидин (такие комбинации следует применять с осторожностью).

Беременность и лактация

Опыт применения октреотида у беременных женщин ограничен. Препарат Октреотид следует использовать при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации, следует отказаться от грудного вскармливания.

Отзывы об Октреотиде

Следует отметить, что обсуждения в сети, касающиеся применения данного препарата и его эффективности встречаются нечасто. Обычно пользователи задают вопросы специалистам, в которых интересуются, насколько действенным оказывается терапия того или иного нарушения.

Тем не менее, в клинической практике преимущественно используется Депо-форма. При этом отзывы на Октреотид-Депо показывают, что его применяют при панкреатите, а также острых и хронических формах этого нарушения. Конечно, это средство назначается только специалистом и следует ожидать, что лечение будет проводиться не менее недели.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются следующие препараты: Генфастат, Октреотид-Актавис, Октреотид Фсинтез, Октретекс, Октрид, Сандостатин, Сандостатин Лар, Серакстал.

Цены

Средняя цена ОКТРЕОТИД, раствор в аптеках (Москва) 730 рублей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача.

Сроки и условия хранения

Из аптек Октреотид отпускается по рецепту, выписанному лечащим врачом. Хранить ампулы, согласно рекомендациям производителя, следует в затемненном месте при температуре от 8 до 25 ºС. Беречь от детей! При соблюдении описанных условий хранения срок годности раствора – 5 лет.